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速递 | 精确定位前列腺癌复发病灶,FDA批准新型PET成像剂

导语:

上周,美国FDA批准了英国Blue Earth Diagnostics公司开发的Axumin(fluciclovine F18),作为正电子发射计算机断层显像(PET)试剂,用于在接受治疗后前列腺特异抗原(PSA)水平出现升高的患者的诊断,以检测可能的前列腺癌复发。

 


▲Fluciclovine F18的结构式
 
前列腺癌是严重危害男性健康的一种疾病。据估计,患者在接受治疗后,有近三分之一的几率在未来的10到15年内出现疾病的复发。这时,对于病灶的精确定位和发展阶段的分析就显得十分重要。

PET是一种常用的非侵入性成像检测技术,其可利用氟-18代脱氧葡萄糖(18F-FDG)作为放射性显像剂,对于多种肿瘤类型进行检测。然而,由于吸收较差和易随尿液排出等原因,18F-FDG用于前列腺癌诊断时效果不够理想。而另一种显像剂C11 choline虽然可以部分克服18F-FDG的缺点,但由于半衰期只有短短的约20分钟,使得其临床应用受到极大限制。
 
Axumin则能有效规避上述障碍,并在临床试验中表现出了可靠的检测结果和安全性,成为一种可行的前列腺癌PET显像试剂。Axumin的活性成分为fluciclovine F18,化学名为[18F]-1-氨基-3-氟环丁烷-1-甲酸,是一种非天然氨基酸,可被位于前列腺癌细胞表面的氨基酸转运体吸收至癌细胞内。

研究发现,前列腺癌细胞比其周围的健康组织更易于吸收fluciclovine F18,且在吸收后不会将其代谢或用于蛋白质合成。有了Axumin这种新的显像剂之后,医生们便可以更精确地确定前列腺癌复发病灶的位置,从而帮助其制定治疗方案。相比之下,已有的其他成像诊断方法在精确度上明显不足。
 
 
 ▲采用Axumin的前列腺癌PET检测效果图,箭头指示病灶
 
“当血液中的PSA处于较低水平时,现有的成像检测手段无法确定前列腺癌病灶的位置,”FDA医学成像产品部门的负责人Libero Marzella博士表示:“Axumin则为广大前列腺癌患者提供了一种精确成像诊断的手段。”
 
参考资料:
[1] FDA approves new diagnostic imaging agent to detect recurrent prostate cancer
[2] FDA Approves Radioactive Imaging Agent Axumin in Recurrent Prostate Cancer

[3] 18F-Fluciclovine专利


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